血圧の薬とグレープフルーツは危険?最新医療データで迫るリスク
なぜグレープフルーツだけがこれほど突出したリスクを持つのか。その答えは薬理学の領域で明確に解明されている。鍵を握るのは、小腸の粘膜細胞に存在する薬物小腸代謝酵素「CYP3A4」と、グレープフルーツの皮や果肉に豊富に含まれる有機化合物「フラノクマリン」類(ベルガモチンやジヒドロキシベルガモチンなど)だ。
通常、経口投与された降圧薬は小腸を通る際、CYP3A4によって大部分が分解(初回通過効果)され、適正な量だけが血液中に送られる。しかし、フラノクマリンがこの酵素の働きを強力かつ不可逆的に阻害してしまう。酵素がブロックされると、薬が分解されないまま大量に血管内へ流れ込み、結果として通常の数倍の過剰投与を行ったのと同等の状態に陥るのだ。この阻害効果は数日間持続するため、薬とフルーツの摂取時間を数時間ずらした程度では回避できないのが恐ろしい点である。